左西孟旦怎么用？看完这篇就够了！
左西孟旦是一种钙增敏剂类强心药物，被用于治疗急性失代偿心力衰竭。在传统治疗无效时，左西孟旦可以增加心肌收缩力并快速缓解症状。近年来，钙增敏剂在心力衰竭治疗方面的应用已经得到了广泛的研究和医学证据的支持。
左西孟旦具有独特的作用机制和药代动力学特性，其在改善心力衰竭症状、稳定血流动力学状态以及改善低灌注方面优于传统的正性肌力药物，并且有助于改善预后。小编将通过梳理左西孟旦的相关知识点，以帮助临床医生更好地应用该药物。
一、左西孟旦的作用机制和特点
作用机制 | 分子靶点 | 药理作用 |
正性肌力作用 | Ca2+增敏作用增强心肌收缩，选择性与心肌肌钙蛋白C结合 | 不增加钙超载和心肌耗氧量抗心肌抑顿 |
血管舒张作用 | 血管平滑肌ATP敏感性钾通道开放 | 扩张血管 (包括冠状动脉) 增加终末器官灌注 |
心肌保护作用 | 线粒体ATP敏感性钾通道开放 | 心脏保护作用和靶器官保护作用 抗心肌缺血 |
二、左西孟旦在心力衰竭治疗中有什么特点？
1
左西孟旦不显著增加心率，且对血管有一定的扩张作用，可降低外周阻力，因而心排血量增加而心肌耗氧不显著增加。
2
左西孟旦具有选择性收缩期 Ca2+ 增敏作用，因此在增加心肌收缩力的同时，可改善舒张功能。不增加胞内 Ca2+ 浓度，不易诱发恶性心律失常。
3
左西孟旦可扩张血管，包括体循环、肺循环、肾入球小动脉和冠状动脉，可减轻心脏前后负荷，增加肾血流量，改善肾功能。
表1：治疗心衰的静脉正性肌力药物
来源：好医术心学社
三、左西孟旦药代动力学特点
左西孟旦是一种通过外周或中央静脉输注给药的药物，它在体内经过肝肾双通道代谢，并具有中度的CYP2D6抑制作用。原药的半衰期约为1.3小时，95%的药物可以在1周内被排泄出体外。停止输注左西孟旦后48小时，活性代谢物OR-1896的浓度达到峰值，其半衰期长达75~80小时。这种药物效应可以持续1周，但在严重肾功能不全的人中，其半衰期延长至1.5倍。
四、左西孟旦有哪些应用？
1.急性心力衰竭
用于传统治疗（利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。
使用方法和剂量：
左西孟旦在给药前需要进行稀释，并且只能通过静脉注射进行。可以选择外周或中央静脉进行输注。初始负荷剂量为6～12μg/kg，注射时间应大于10分钟，之后需要以0.1μg·kg-1·min-1的速度持续输注。在给药时和持续给药开始的30～60分钟内，应仔细观察患者的反应，并根据患者的反应来调整剂量。在治疗过程中，必须监测心电图、血压和心率，并测定尿量。
2.心源性休克
在去甲肾上腺素升压基础上，联合使用左西孟旦可进一步增强心肌收缩力，改善组织灌注。
使用方法和剂量：
为了维持血压，建议静脉点滴给予去甲肾上腺素，剂量范围为0.05~0.20 μg·kg-1·min-1，持续时间为24小时。为了减少低血压的发生，不建议使用负荷剂量。在给予治疗过程中，需要密切监测患者的血压和电解质水平。对于肾小球滤过率（eGFR）低于30 ml·（min·1.73 m2）-1的患者，应避免使用该药物。
3.合并肺高压和（或）右心衰竭患者
左西孟旦具有扩张肺血管作用，可作为首选。
使用方法和剂量：
建议先以负荷剂量进行静脉注射，剂量范围为6~12 μg/kg，注射时间大于10分钟。接下来，以0.05~0.20 μg·kg-1·min-1的剂量进行静脉点滴维持，持续时间为24小时。然而，在低血压（收缩压≤ 100 mmHg）的情况下，不推荐使用负荷剂量。为了将24小时内通过静脉给予的去甲肾上腺素药物总剂量分为4次给药，并通过吸入途径进行治疗，可以先计算出总剂量。然后将总剂量平均分为4份，每6小时给药一次，持续24小时。
4.心肾综合征中肾脏功能恶化
左西孟旦具有扩张肾动脉、提高肾小球滤过率作用，有助于保护肾功能。
使用方法和剂量：
为了维持患者的血压，并保持其容量状态和血钾平稳，建议以0.05~0.10 μg·kg-1·min-1的剂量通过静脉点滴进行治疗，持续时间为24小时。在给予治疗的同时，需要严密监测患者的血压和电解质水平。对于肾小球滤过率（eGFR）低于30 ml·（min·1.73 m2）-1的患者，应避免使用该药物。
5.缺血性心肌病或急性冠状动脉综合征的患者
左西孟旦具有扩张冠状动脉作用，不显著增加心肌氧耗，相较其他正性肌力药物可减少心肌缺血事件的发生，有改善患者预后趋势，尤其在急性冠状动脉综合征患者中优势明显。
使用方法和剂量：
建议在饭后使用，整片吞服，不要咀嚼或咬碎。
- 缺血性心肌病的治疗剂量一般为每天80mg，分为两次口服，每次40mg。
- 急性冠状动脉综合征早期治疗的剂量为每天160mg，分为两次口服，每次80mg。继续治疗剂量一般为每天60mg至120mg。
6.脓毒性心肌病
左西孟旦有助于增加心排血量、改善血流动力学，必要时联合使用缩血管药物以维持血压和组织脏器灌注。合并感染性休克者，需要及时进行液体复苏，并动态监测容量。
使用方法和剂量：
左西孟旦一般通过静脉注射给药，通常需要在医院或其他医疗机构进行治疗。在注射前，医生会先评估患者的病情严重程度和体重等因素，然后确定适当的剂量和使用频率。
- 左西孟旦的剂量会因患者的病情、年龄、体重和肾功能等因素而有所不同，因此应根据医生的建议进行使用。
- 一般情况下，成人的推荐剂量为每日2克左西孟旦，分为2次给药，每次1克。严重感染时，剂量可增加到每日4克。
- 儿童和老年患者的剂量可能会根据具体情况进行调整。
7、晚期心力衰竭患者间断使用
左西孟旦的活性代谢产物 OR-1896 具有持久作用。间断使用有助于改善生活质量，减少再住院。
使用方法和剂量：
以 0.05~0.20 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 6~24 h，不给予负荷剂量，以减少低血压风险，建议 1~4 周重复应用。避免低血容量，必要时减少利尿剂使用；维持血钾≥ 4.0 mmol/L。
五、使用左西孟旦的不良反应及注意事项
常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等。
收缩压≤ 100 mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦，建议使用时进行心电血压监护。
收缩压≤ 100 mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生。
避免联合使用血管扩张药物。
维持血钾≥ 4.0 mmol/L，以减少恶性心律失常发生。
最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速，需停用左西孟旦。
严重的肝、肾（肌酐清除率 < 30·ml（min·1.73 m2）-1） 功能损伤的患者避免使用。
低血压：为了避免血压过度降低带来的风险，在应用时尽量避免使用具有血管扩张作用的药物，对于血压偏低者不予以负荷剂量。如使用过程中出现低血压，首先下调维持剂量，必要时可联合使用去甲肾上腺素升压治疗，严重者停用药物；
室性心动过速：防止心动过速的主要措施是使用期间应维持血钾 ≥ 4.0 mmol/L。使用过程中出现持续性室性心动过速应停用左西孟旦。其他心律失常包括室性早搏及心房颤动，与其他正性肌力药物相比，该药物的致心律失常作用不明显。如使用过程中出现心律失常，应给予密切监测。针对心律失常的处理，一般无需停用左西孟旦。
Q1
左西孟旦优先使用的适宜人群有哪些？
长期使用 β 受体阻滞剂的患者
缺血性心肌病患者，尤其急性冠状动脉综合征患者
合并右心衰竭和（或）肺动脉高压的患者
合并心肾综合征的患者
脓毒性心肌病患者
心脏外科术后患者
心源性休克患者
晚期心力衰竭患者间断使用
Q2
特殊人群使用需要注意什么？
由于用于儿童和 18 岁以下青少年的经验非常有限，因此，本品不能用于儿童
老年患者使用，无须调整剂量
孕妇使用时应权衡利弊后再使用；哺乳期妇女在输注左西孟旦后 14d 内不可进行哺乳
小结
正性肌力药物是治疗急性心力衰竭的重要手段，能够有效地稳定血流动力学状况，迅速缓解心力衰竭症状。而左西孟旦作为一种钙增敏剂，与传统的正性肌力药物在作用机制和药代动力学特性方面有所不同。它在改善心力衰竭症状、稳定血流动力学指标和改善低灌注等方面表现出优于传统正性肌力药物的特点，并且还具有改善预后的趋势。
编辑：Potato