Sci Rep：一种基于色酮的STAT3抑制剂Erasin，在厄洛替尼耐药的肺癌细胞中诱导凋亡
2017-12-29 xiangting MedSci原创
这项研究验证了基于色酮的酰腙是拮抗STAT SH2结构域的优势结构。
小分子抑制蛋白质-蛋白质间的相互作用给基础研究和药物开发提供了巨大的机会。这个研究领域面临的根本挑战之一是普遍缺乏天然可用的引线结构。这项研究证明了对转录因子STAT5的Src同源性2（SH2）结构域的基于色酮的抑制剂进行修饰，可以赋予针对STAT3的抑制活性。通过化学合成和生化活性分析以及分子对接研究，结构-活性关系研究分析了最有效的STAT3抑制剂Erasin的结合方式。在基于细胞的测定中，Erasin选择性抑制STAT3的酪氨酸磷酸化，而不是STAT5和STAT1，并以STAT3依赖的方式增加培养的NSCLC细胞的凋亡率。Erasin的这种能力也延伸到获得性厄洛替尼耐药的HCC-827细胞，厄洛替尼是临床上使用的EGF受体抑制剂。
这项研究验证了基于色酮的酰腙是拮抗STAT SH2结构域的优势结构，并且证明可以通过直接抑制STAT3在获得性厄洛替尼耐药的NSCLC细胞中诱导细胞凋亡。
原始出处：
Christian Lis, et al. Development of Erasin: a chromone-based STAT3 inhibitor which induces apoptosis in Erlotinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 12 December 2017.
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