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中山大學藥學院王紅勝/羅海彬/吳一諾團隊《J. Med. Chem》：發(fā)現m6A去甲基化酶ALKBH5高效小分子抑制劑
該研究開發(fā)的選擇性ALKBH5共價小分子抑制劑W23-1006為探究m6A修飾和ALKBH5在腫瘤中的作用提供了有力的化學工具，并為TNBC等癌癥提供了潛在的藥物候選化合物。
J Med Chem：發(fā)現和優(yōu)化二氫喹啉-2(1H)-酮作為新型高選擇性和口服生物可利用的磷酸二酯酶 5 抑制劑用于治療肺動脈高壓
化合物14b是一種新型高選擇性PDE5抑制劑，其卓越的藥效學性能和安全特性使其成為治療肺動脈高壓的潛在候選藥物。
Medicina：免疫調節(jié)基因遺傳多態(tài)性與斑禿易感性的關系
斑禿（AA）是一種組織特異性免疫介導的疾病。雖然AA的病因尚不清楚，但該疾病與許多其他自身免疫性疾病具有共同的遺傳基礎。
J Med Chem：用于治療肺動脈高壓的 Hsp110 和 sGC 雙靶點調節(jié)因子的發(fā)現和優(yōu)化
本研究提供了一個有前景的抗PAH藥物發(fā)現的先導化合物17i。它不僅在分子和細胞水平上表現出優(yōu)越的活性，在動物模型中也顯示出顯著的治療效果。
Medicina：牙周病與肥胖的關系
本文目的通過總括性綜述確定牙周病(PD)與肥胖之間的關系。
【佳作分享】Vividion Therapeutics公司JMC綜述：藥物發(fā)現中的”魔法氯效應”
詳細論述了氯取代基對藥物分子活性以及藥代動力學性質的影響，進一步對氯原子帶來這些影響的內在原因進行了分析總結，并對藥物發(fā)現中的氯取代策略給出了建議。
JMC：利用大規(guī)模ADMET機器學習模型預測小分子可開發(fā)潛力
該方法利用100個大規(guī)模ADMET預測結果來評估化合物成為相關候選藥物的潛力，由此產生的分數稱為bPK分數。該方法明顯優(yōu)于以前的方法，并在先前方法表現不佳的數據集上展現了較強的判別性能。
寧波市醫(yī)療中心李惠利醫(yī)院黃鳳娟和廉姜芳等人JCIM論文：動脈粥樣硬化相關淀粉樣蛋白Medin異常聚集的分子機制
作者通過氨基酸相互作用網絡接觸圖分析，發(fā)現medin的30-41和42-50號氨基酸片段形成的β-hairpin是穩(wěn)定medin單體構象的核心，該結構的形成驅動了medin單體的動力學折疊。
【佳作分享】中山大學龐冀燕團隊JMC論文：通過自噬體錨定嵌合肽靶向降解α-突觸核蛋白
該團隊設計并合成了一系列的αSyn的ATACC肽，它們能夠通過化學誘導的載體識別的方式劫持自噬-溶酶體降解機制，特異而高效地降解αSyn，可作為一種針對突觸核蛋白病的潛在治療策略。
【佳作推薦】伊朗德黑蘭大學Arash Sadri博士獨創(chuàng)JMC綜述論文：基于靶標的藥物發(fā)現真的有效嗎？
作者將新藥發(fā)現效率低下的部分原因歸因于TDD的局限性：藥物療效簡化為對單一蛋白質的調節(jié)的TDD指導思想與生命體調控復雜性相矛盾。
JMC：胰高血糖素樣肽-2受體強效和選擇性D構型多肽激動劑的設計
胰高血糖素樣肽2是一種腸道多肽類激素，具有多種腸道效應，包括刺激腸黏膜生長、促進營養(yǎng)物的消化和吸收、提高腸屏障功能、抑制胃能動性和胃酸分泌等。
加州大學河濱分校Maurizio P.小組JMC：聚焦組合文庫核磁共振篩選在抗凋亡蛋白hMcl?1藥物研發(fā)的應用
該策略基于蛋白質核磁共振篩選技術，利用獨特的文庫構建方式不僅提高了核磁共振篩選技術的通量并且在BCL-2家族蛋白hMCL-1新型抑制劑的開發(fā)中檢驗了其應用價值。
廣西師范大學梁宏/陳振鋒研究小組JMC論文：靶向線粒體的鉑基Mcl-1抑制劑的發(fā)現
Mcl-1蛋白作為Bcl-2抗凋亡蛋白家族的重要成員，在細胞內源性凋亡中起著重要作用。
波恩大學Jürgen B.教授課題組JMC論文：共價抑制劑在蛋白激酶羅剎海市的奇幻之旅
作者對非共價和共價激酶抑制的特征提出了一些新的發(fā)現和見解，上述分析揭示應進一步研究CPKI的大量潛在激酶靶標，同時應仔細研究由具有不同取代彈頭引起的多激酶活性，特別是考慮到目前占主導地位的丙烯酰胺類C
JMC：基于自噬-溶酶體機制的蛋白新型降解劑的研究及臨床應用前景
作者首先對基于自噬-溶酶體機制的三種靶蛋白降解技術（ATTEC、AUTAC和AUTOTAC）的原理進行了研究和總結。
JMC：上海藥物所發(fā)現高效低毒的小分子GLP-1受體激動劑
團隊在小分子GLP-1受體激動劑的研究中所取得的階段性進展。
JMC：靶向內分泌耐藥乳腺癌PROTACs藥物研究新進展
蛋白水解靶向嵌合體技術作為一種新的藥物發(fā)現策略，已廣泛應用于多種致病蛋白質的靶向降解，為克服耐藥性提供了新思路。
JMC：胡文浩團隊報道新型PD-1/PD-L1小分子抑制劑口服對肺癌有效
目前為止尚無小分子PD-1/PD-L1抑制劑獲批上市，其中進展最快的是處于二期臨床研究階段的CA-170和INCB086550。因此，開發(fā)新型小分子PD-1/PD-L1抑制劑任重而道遠。
JMC：新型選擇性強效靶向ERα的PROTAC降解劑，體內外有效克服乳腺癌激素治療耐藥
新型選擇性強效靶向ERα的PROTAC降解劑，體內外有效克服乳腺癌激素治療耐藥。
JMC封面：福州大學徐芃/李金宇/黃明東等發(fā)現2款老藥可以靶向尿激酶受體，具有抗腫瘤新用途
JMC封面：福州大學徐芃/李金宇/黃明東等發(fā)現2款老藥可以靶向尿激酶受體，具有抗腫瘤新用途
