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ADC藥物成功設(shè)計(jì)的關(guān)鍵
在過(guò)去的幾十年里,靶標(biāo)選擇、連接子穩(wěn)定性和有效載荷毒性一直是ADC藥物設(shè)計(jì)的主要考量。然而即便如此,由于毒性和/或治療窗口不佳,許多在臨床前研究中看起來(lái)很有前途的ADC最終在臨床試驗(yàn)中失敗。
藥學(xué)權(quán)威期刊萬(wàn)字綜述:BTK抑制劑的過(guò)去、現(xiàn)在和將來(lái)
《Trends in Pharmacological Sciences》近日發(fā)表綜述,闡述了BTK 抑制劑的最新進(jìn)展和未來(lái)方向。
Trends Pharmacol Sci 綜述︱西安兒童醫(yī)院與復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院團(tuán)隊(duì)聚焦銅穩(wěn)態(tài)和銅死亡在心血管疾病中的治療
討論了銅失衡和銅死亡在心血管疾病中的潛在作用,并對(duì)潛在的細(xì)胞機(jī)制進(jìn)行了評(píng)估,旨在就針對(duì)銅穩(wěn)態(tài)失調(diào)和銅死亡作為治療心血管疾病新策略的效用提供一些見(jiàn)解。
Trends Pharmacol Sci:一石二鳥(niǎo)!長(zhǎng)壽藥竟可治療阿爾茨海默??!
繼科學(xué)家將生育結(jié)束后的長(zhǎng)壽與阿爾茨海默病聯(lián)系在一起后,《Cell》子刊再發(fā)力,將衰老與阿爾茨海默病再次密切聯(lián)系在一起:索爾克研究所的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種新的抗衰老保護(hù)劑化合物,它可以減緩小鼠的衰老,并有望成為阿爾茨海默病(AD)的候選藥物。
TRENDS PHARMACOL SCI:G蛋白偶聯(lián)受體激活模式的新見(jiàn)解
G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是最大的細(xì)胞表面受體家族,參與幾乎所有生命活動(dòng)。其功能異常是導(dǎo)致包括心血管疾病、腫瘤、代謝性疾病和神經(jīng)變性疾病等重大疾病的主要機(jī)制。因此,GPCR是最重要的藥物靶點(diǎn),約40%的臨床用藥靶點(diǎn)都是GPCR。相關(guān)研究已經(jīng)獲得了10次諾貝爾獎(jiǎng),其重要程度可見(jiàn)一斑。