PROTAC口服“rules”
rules”都是很合理的建議,但當(dāng)然也不是“金科玉律”,只能說(shuō)符合這些rules的能做出口服的希望大些,超出這些rules的可能加倍困難。
精準(zhǔn)藥物 - HMG-CoA還原酶,優(yōu)化過(guò)程,PROTAC的理化性質(zhì) - 2022-11-03
ADC、PROTAC和DEL的未來(lái)
ADC在HER2/ν陽(yáng)性細(xì)胞系和異種移植小鼠模型中顯示出顯著的細(xì)胞毒性和腫瘤抑制作用。
網(wǎng)絡(luò) - 乳腺癌,新技術(shù),ADC - 2023-03-14
新藥研發(fā)利器:PROTAC技術(shù)(全面解讀)
PROTAC近年來(lái)迅速發(fā)展,為新藥研發(fā)提供了一種新的思路,并不斷成為新藥研發(fā)中的一大利器。
小藥說(shuō)藥 - PROTAC - 2021-08-28
:雙靶點(diǎn)多肽PROTAC嵌合體高效抑制結(jié)直腸癌的創(chuàng)新治療策略
研究團(tuán)隊(duì)基于天然多肽設(shè)計(jì)多肽 PROTAC 嵌合體,可降解 β-catenin 與 STAT3,抑制結(jié)直腸癌增殖,激活免疫細(xì)胞,改善微環(huán)境,為多靶點(diǎn)聯(lián)合治療提供思路,受多項(xiàng)基金支持。
BioMed科技 - 結(jié)直腸癌,多肽PROTAC - 2024-10-30
新藥研發(fā)利器PROTAC技術(shù)全面解析:原理,歷史,優(yōu)勢(shì),設(shè)計(jì),挑戰(zhàn),機(jī)遇與下一代PROTAC技術(shù)
目前臨床使用的大多數(shù)藥物其治療方法都是基于小分子的,并利用“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”作用模式抑制蛋白的功能,發(fā)揮治療疾病的作用。不同于傳統(tǒng)的小分子抑制劑和拮抗劑,蛋白降解劑技術(shù)由于其能夠誘導(dǎo)
藥學(xué)速覽 - PROTAC - 2021-08-29
【JMC】丁克團(tuán)隊(duì)報(bào)道靶向 AXL 的高效 PROTAC
Anexelekto (AXL) 是一種受體酪氨酸激酶 (RTK),屬于 TAM(TYRO3、AXL 和 c-Mer 原癌基因酪氨酸激酶 (MER))亞家族。
精準(zhǔn)藥物 - RTK,AXL,受體酪氨酸激酶 - 2023-02-14
國(guó)內(nèi)首款靶向EGFR的PROTAC申報(bào)臨床!
肺癌是中國(guó)高發(fā)病率的癌種之一,其中非小細(xì)胞肺癌占比約為 85%;而在非小細(xì)胞肺癌患者中,EGFR 又是最為常見(jiàn)的基因突變類型,約占 50%。
精準(zhǔn)藥物 - 肺癌,EGFR,抗腫瘤藥物 - 2023-01-07
【Nature Communications】選擇性SMARCA2-PROTAC
作者發(fā)現(xiàn)了一種全新的選擇性SMARCA2-PROTAC藥物分子,在SMARCA4mut模型中顯示出強(qiáng)效的體外生長(zhǎng)抑制和體內(nèi)療效
精準(zhǔn)藥物 - PROTAC,SMARCA2 - 2022-12-25
綜述:靶向EGFR的PROTAC類藥物研發(fā)進(jìn)展
眾所周知,PROTAC技術(shù)在克服耐藥性及針對(duì)不可成藥靶點(diǎn)具有極大優(yōu)勢(shì),目前已經(jīng)報(bào)道了多種針對(duì)EGFR的PROTAC,并在臨床前研究中都表現(xiàn)較好的效果。
精準(zhǔn)藥物 - EGFR,PROTAC - 2022-10-12
帶你了解多肽偶聯(lián)藥物(PDC)
通過(guò)癌細(xì)胞表面表達(dá)的分子選擇性結(jié)合并發(fā)揮作用的靶向治療是癌癥治療的一個(gè)重大進(jìn)展,因?yàn)榕c傳統(tǒng)的細(xì)胞毒性藥物相比,靶向治療具有更高的療效和更好的耐受性。
網(wǎng)絡(luò) - 2022-10-06
一文讀懂:蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)
蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)是利用細(xì)胞內(nèi)天然的蛋白降解體系——泛素蛋白酶系統(tǒng)(UPS)實(shí)現(xiàn)
小藥說(shuō)藥 - PROTAC - 2023-02-28
Nat Rev Drug Discov:PROTAC過(guò)去20年的發(fā)展歷程
蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)是利用細(xì)胞內(nèi)天然的蛋白降解體系——泛素蛋白酶系統(tǒng)(UPS)實(shí)現(xiàn)
網(wǎng)絡(luò) - PROTAC - 2022-01-26
再生醫(yī)學(xué)的新方向:多肽
一種稱為 PEDF 衍生的短肽 (PDSP),可以促進(jìn)角膜緣上皮干細(xì)胞以及瞼板腺干細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)增。
MedSci原創(chuàng) - 干細(xì)胞,多肽 - 2022-04-17
華東醫(yī)藥KRAS-G12D PROTAC最新研究數(shù)據(jù)公布
上述KRASG12D-PROTAC是華東醫(yī)藥自主研發(fā),具有高效抑制KRASG12D的新型靶頭,并在此基礎(chǔ)上,通過(guò)對(duì)E3連接酶配體、Linker及其連接方式、連接位點(diǎn)等方面進(jìn)行優(yōu)化
精準(zhǔn)藥物 - KRAS-G12D - 2023-09-22
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