Nat Rev Drug Discov：激酶抑制劑藥物路在何方？
今天《自然藥物發(fā)現(xiàn)》雜志發(fā)表一篇由哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院兩位學(xué)者撰寫的文章（鏈接 ），介紹當(dāng)前激酶抑制劑藥物研發(fā)趨勢、面臨挑戰(zhàn)、以及業(yè)界解決這些問題的技術(shù)革新?，F(xiàn)在激酶抑制劑開始從腫瘤向其它疾病擴張、在腫瘤內(nèi)部也從傳統(tǒng)的受體激酶向更廣泛的如轉(zhuǎn)錄激酶擴展。激酶抑制劑的主要問題包括病人耐藥速度較快、靶點確證技術(shù)難度大、化合物選擇性差等。針對這些難題業(yè)界的技術(shù)創(chuàng)新包括尋找更多與不可逆抑制劑反應(yīng)的絲氨酸、開發(fā)蛋白
美中藥源 - 藥物 - 2018-03-22
系統(tǒng)Janus激酶抑制劑治療特應(yīng)性皮炎專家共識
其中Janus激酶(Janus kinase,JAK)抑制劑
實用皮膚病學(xué)雜志 - 特應(yīng)性皮炎，Janus激酶抑制劑 - 2022-10-14
CK1激酶高效選擇性抑制劑的發(fā)現(xiàn)
蛋白激酶介導(dǎo)的蛋白質(zhì)磷酸化是細胞中許多信號通路激活和失活的中心。因此，各種蛋白激酶的異常往往與許多疾病的起始和進展有關(guān)，特別是癌癥相關(guān)疾病。
精準(zhǔn)藥物 - 蛋白激酶，蛋白質(zhì)磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制劑或可治療腫瘤
7月10日，Cancer Cell雜志報道，腫瘤細胞需要胸苷激酶來阻止在DNA修復(fù)時dUTP的摻入。研究者還發(fā)現(xiàn)一種胸苷激酶的有效抑制劑，為研究新的治療方法打下了基礎(chǔ)。脫氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是獨特的，因為這需要胸苷激酶（TMPK）的參與。
本站原創(chuàng) - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11
蛋白激酶C-α抑制劑逆轉(zhuǎn)破壞性腎炎
抑制蛋白激酶C-α被證明是恢復(fù)腎炎損傷的關(guān)鍵步驟。一項最新的研究表明，一種直接靶向腎臟的人造抗蛋白激酶C-α抗體可以逆轉(zhuǎn)常常導(dǎo)致腎衰竭和透析的破壞性腎炎。
MedSci原創(chuàng) - 蛋白激酶C-α，腎炎，腎衰竭 - 2018-08-01
2017 實踐建議：腫瘤治療中激酶抑制劑治療藥物監(jiān)測
多激酶及制劑已經(jīng)用于治療實體腫瘤并且可改善多種惡性疾病的結(jié)局，本文注主要目的是整合臨床現(xiàn)有的PK和PD數(shù)據(jù)，對選擇多激酶及制劑治療實體腫瘤患者應(yīng)用治療藥物監(jiān)測提供實踐建議。
Clin Pharmacol Ther. - 腫瘤治療，激酶抑制劑，治療藥物監(jiān)測 - 2017-09-05
《間變性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制劑治療晚期非小細胞肺癌中國專家建議(2024版)》解讀
本文將對該專家建議進行符合我國臨床實踐的解讀。
臨床內(nèi)科雜志 - 非小細胞肺癌 - 2024-07-02
熱點激酶靶標(biāo)：100個IRAK抑制劑專利的匯總分析
IRAK在許多細胞類型中得到表達并且可以介導(dǎo)來自各種細胞受體(包括toll樣受體(TLR)的信號。
精準(zhǔn)藥物 - 吲唑母核，異吲哚酮母核，苯并咪唑母核 - 2022-12-10
JCC： JAK激酶抑制劑Peficitinib在治療中重度UC中有良好效果
Janus激酶[JAK]抑制劑已在治療潰瘍性結(jié)腸炎[UC]中顯示出良好的療效。因此，本研究探究了中度至重度UC患者口服JAK抑制劑peficitinib后劑量，療效和安全性之間的關(guān)系。
MedSci原創(chuàng) - inflammatory，bowel，disease，JAK，placebo-controlled - 2018-11-10
Blood：激酶抑制劑最佳序列治療或為CLL患者帶來持久的療效
B細胞受體（BCR）激酶抑制劑（KI）代表了慢性淋巴細胞白血?。–LL）管理模式的轉(zhuǎn)變，但是關(guān)于KI廢止后的實踐模式以及最佳的序列治療的數(shù)據(jù)十分有限。
MedSci原創(chuàng) - 激酶抑制劑，慢性淋巴細胞白血病，毒性 - 2016-10-21
Cell Metab：腺苷酸活化蛋白激酶可抑制腫瘤
近日加拿大麥吉爾大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)，腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK，可調(diào)節(jié)癌細胞內(nèi)的能量代謝)在抑制腫瘤細胞生長方面發(fā)揮了關(guān)鍵作用。研究人員發(fā)現(xiàn)AMPK還能調(diào)節(jié)癌細胞的代謝并且能抑制腫瘤細胞的生長。 麥吉爾大學(xué)古德曼癌癥研究中心助理教
好醫(yī)365 - 蛋白激酶，癌細胞 - 2013-01-04
2017 實踐建議：腫瘤治療中激酶抑制劑治療藥物監(jiān)測
多激酶及制劑已經(jīng)用于治療實體腫瘤并且可改善多種惡性疾病的結(jié)局，本文注主要目的是整合臨床現(xiàn)有的PK和PD數(shù)據(jù)，對選擇多激酶及制劑治療實體腫瘤患者應(yīng)用治療藥物監(jiān)測提供實踐建議。
Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul 12. - 腫瘤治療，激酶抑制劑，治療藥物監(jiān)測 - 2017-09-05
NCB：兩種激酶抑制藥物或可結(jié)合治療白血病
致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特點之一，而特定激酶抑制劑的使用能夠產(chǎn)生很好的臨床治療效果。在所謂的BCR-ABL管家殘留物上產(chǎn)生的BCR-ABL突變能讓癌細胞對現(xiàn)有的所有臨床藥物產(chǎn)生抗性。
中國科學(xué)報 - 激酶抑制藥物，白血病 - 2012-10-22
IJC：丁健等mTOR激酶抑制劑聯(lián)合用藥研究獲進展
新一代mTOR激酶抑制劑由于它們能同時抑制mTORC1和mTORC2，在臨床前研究中具有優(yōu)于雷帕霉素的抗腫瘤活性。中國科學(xué)院上海藥物研究所丁健課題組建立了mTOR激酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)和研究平臺，在研究新mTOR抑制劑X-387的抗腫瘤作用機制（Biochem Pharmacol 201
上海藥物研究所 - mTOR激酶 - 2014-05-06
NCB：癌癥治療導(dǎo)致PI3激酶抑制劑抗藥性機制
chemical-genetic screen reveals a mechanism of resistance to PI3K inhibitors in cancer，”，文章中，研究人員發(fā)現(xiàn)了癌癥治療中導(dǎo)致PI3激酶（PI3K）抑制劑抗藥性的機制，將有助于科學(xué)家們在
MedSci原創(chuàng) - 癌癥，PI3K - 2012-01-22
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