Blood:用鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑治療DLBCL
令人驚訝的是,NFAT激活并不依賴于BCR信號(hào),而是由鈣通量增加和鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶介導(dǎo)的NFAT去磷酸化調(diào)控的。但有趣的是,雖然NFAT在兩種DLBCL亞型中都被激活,但用環(huán)孢素A或FK506(兩種獲批的臨床藥物)長(zhǎng)期抑制鈣調(diào)磷酸酶都可觸發(fā)ABC DLBCL細(xì)胞的強(qiáng)細(xì)胞毒性。
MedSci原創(chuàng) - DLBCL,鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,NFAT - 2019-12-05
首個(gè)高選擇性、低極性磷酸酶抑制劑
這周諾華同時(shí)在《自然》和《藥物化學(xué)雜志》發(fā)表了他們SHP2抑制劑工作。SHP2是個(gè)非常重要的磷酸酶,在很多生物過程中起關(guān)鍵作用,其中包括腫瘤生長(zhǎng)和PD-1信號(hào)通路。這個(gè)被稱作蛋白膠水的化合物是SHP2的別構(gòu)抑制劑,即通過把SHP2固定在一個(gè)非活性構(gòu)象而抑制其功能。這個(gè)化合物活性不錯(cuò)(70 nM)、選擇性非常高、并且顯示細(xì)胞和體內(nèi)活性,是磷酸酶抑制劑研究的重要進(jìn)展。 磷酸酶是和激酶一樣重要的調(diào)控
美中藥源 - 低極性磷酸酶 - 2016-07-14
2020 IATDMCT專家共識(shí):鈣調(diào)磷酸酶抑制劑細(xì)胞內(nèi)濃度檢測(cè)
2020年10月,國際治療藥物監(jiān)測(cè)和臨床毒性協(xié)會(huì)(IATDMCT)發(fā)布了鈣調(diào)磷酸酶抑制劑細(xì)胞內(nèi)濃度檢測(cè)共識(shí)。對(duì)2種鈣調(diào)磷酸酶抑制劑,他克莫司和環(huán)孢素A進(jìn)行治療藥物監(jiān)測(cè)可改善器官移植患者的管理。本文主要
Ther Drug Monit . 2020 Oct;42(5):665-670. - 濃度檢測(cè) - 2020-10-27
Nature:除了抗PD-1,還可以通過磷酸酶募集來抑制免疫受體
拮抗細(xì)胞外受體-配體相互作用的抗體可以抑制細(xì)胞表面受體的信號(hào)傳遞,目前廣泛應(yīng)用于包括腫瘤在內(nèi)的多種疾病的治療。比如,共受體(如PD-1和CTLA-4)對(duì)T細(xì)胞信號(hào)的調(diào)節(jié)一直是腫瘤免疫治療的關(guān)鍵。
生物探索 - 腫瘤,磷酸酶,抗PD-1抗體 - 2020-10-30
JACC:心臟移植后初始免疫抑制治療:西羅莫司vs鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑
2018年2月,發(fā)表于《J Am Coll Cardiol》上的一項(xiàng)研究,考察了心臟移植(HT)受者長(zhǎng)期使用西羅莫司(SRL)進(jìn)行初始免疫抑制治療的效果。
環(huán)球醫(yī)學(xué) - 心臟移植 - 2018-04-08
J Am Acad Dermatol:特應(yīng)性皮炎:鈣調(diào)磷酸酶抑制劑 vs 糖皮質(zhì)激素
目的:鈣調(diào)磷酸酶抑制劑是過敏性皮炎的皮質(zhì)類固醇治療的替代品。我們?cè)噲D比較與這些療法在治療特應(yīng)性皮炎患者上的有益效果和不良事件。方法:四數(shù)據(jù)庫中搜索比較外用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑和皮質(zhì)類固醇激素對(duì)兒童和成人特應(yīng)性皮炎的有效性和安全性的隨機(jī)臨床試驗(yàn)。結(jié)果:12個(gè)獨(dú)立的隨機(jī)臨床試驗(yàn)比較了鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑(n = 3492)與糖皮質(zhì)激素(n = 3462)。數(shù)據(jù)顯示,鈣調(diào)磷酸酶抑制劑和糖皮質(zhì)激素治療的患者改
MedSci原創(chuàng) - 糖皮質(zhì)激素,鈣調(diào)磷酸酶抑制劑,皮炎 - 2016-08-06
JACC:抑制蛋白磷酸酶-1活性可以改善心衰患者的左室、左房收縮功能
心衰患者的蛋白磷酸酶-1水平的升高引起的一系列分子水平的變化對(duì)心肌細(xì)胞是有害的,既往動(dòng)物模型研究顯示通過過表達(dá)I-1c抑制蛋白磷酸酶-1的活性可以逆轉(zhuǎn)心肌細(xì)胞的功能損傷。
MedSci原創(chuàng) - 心血管,心衰 - 2017-09-28
CLIN CANCER RES:蛋白磷酸酶2A抑制劑LB-100治療復(fù)發(fā)實(shí)體腫瘤
蛋白磷酸酶2A(PP2A)在細(xì)胞分裂,DNA損傷反應(yīng),有絲分裂結(jié)束等過程中起到調(diào)節(jié)作用,一直以來被認(rèn)為是腫瘤治療的潛在靶點(diǎn)。但是抑制該酶毒性反應(yīng)較大,不適于臨床應(yīng)用。CLIN CANCER RES近期發(fā)表了一篇文章,評(píng)估PP2A小分子抑制劑LB-100治療進(jìn)展性實(shí)體腫瘤的安全性、耐受性、活性以及最大耐受劑量(MTD)。
MedSci原創(chuàng) - 蛋白磷酸酶2A,復(fù)發(fā)實(shí)體腫瘤,LB100 - 2017-07-08
AP&T:肝移植術(shù)后長(zhǎng)期鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑治療患者的腦代謝狀態(tài)改變
肝移植后鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑(CNI)的神經(jīng)毒性可能是由于腦代謝受損引起的。因此,本項(xiàng)研究旨在調(diào)查CNI相關(guān)的大腦代謝物分布的變化和肝移植后長(zhǎng)期CNI治療患者的認(rèn)知功能和腦代謝之間的關(guān)聯(lián)。
MedSci原創(chuàng) - liver,Transplantation,Brain,metabolic,CNI - 2019-05-19
Science:劉翠華/邱小波合作揭示結(jié)核分枝桿菌脂磷酸酶劫持宿主泛素抑制細(xì)胞焦亡
結(jié)核?。╰uberculosis,TB)是由結(jié)核分枝桿菌(M. tuberculosis,Mtb)感染引起的一類重大慢性傳染病。中國科學(xué)院微生物研究所劉翠華團(tuán)隊(duì)致力于Mtb與宿主互作機(jī)制方面的研究。
“生物世界”公眾號(hào) - 結(jié)核分枝桿菌,細(xì)胞焦亡 - 2022-10-17
Anesth Analg:環(huán)孢菌素A對(duì)鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶的慢性抑制損害異氟醚麻醉后的視覺空間學(xué)習(xí)
鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶(Calcineurin)是一種鈣離子依賴性磷酸酶,與突觸可塑性密切相關(guān),在吸入異氟醚后被激活,但其在麻醉的神經(jīng)學(xué)反應(yīng)中的作用尚不清楚。
罌粟花 - 環(huán)保菌素A - 2019-08-31
NEJM:從鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑換為西羅莫司降低腎移植病人患新皮膚癌
New England Journal of Medicine期刊上的一篇論文,在患有至少一種皮膚鱗狀細(xì)胞癌(cutaneous squamous-cell carcinoma)的腎移植病人中,更換免疫抑制劑,即從鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶(calcineurin)抑制劑換為西羅莫司(siro
生物谷 - 鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,西羅莫司,腎移植病人,皮膚癌 - 2012-07-31
Hum Pathol:長(zhǎng)期鈣調(diào)磷酸酶抑制劑治療前后的腎穿刺活檢的比較研究:研究其毒性的發(fā)病機(jī)制
摘要鈣調(diào)磷酸酶抑制劑( CNIS )是為成功治療兒童激素耐藥性腎病綜合征( SRNS )的有效免疫抑制劑。因?yàn)檫@些病人需要長(zhǎng)期的治療,CNI的致腎毒性( CNIN )的早期標(biāo)志物的鑒定是必不可少的。
MedSci原創(chuàng) - 鈣調(diào)磷酸酶抑制劑,免疫組織,腎活檢 - 2015-02-25
JBC:在白血病細(xì)胞中靶向致癌酪氨酸磷酸酶SHP2的新型呋喃苯甲酰胺抑制劑的發(fā)現(xiàn)
SBI-2130、SBI-4668和相關(guān)類似物可能不與催化口袋中的磷酸鹽結(jié)合環(huán)結(jié)合。
MedSci原創(chuàng) - 白血病 - 2021-12-16
JNCI:血管內(nèi)皮蛋白酪氨酸磷酸酶抑制有助于腫瘤血管結(jié)構(gòu)和功能正?;?/a>
血管內(nèi)皮蛋白酪氨酸磷酸酶抑制可使腫瘤血管的結(jié)構(gòu)和功能正?;?。 實(shí)體瘤結(jié)構(gòu)和功能異常的特征在于其微血管形成,并且微血管形成介導(dǎo)了數(shù)種有害的腫瘤行為。血管內(nèi)皮蛋白酪氨酸磷酸酶(VE-PTP)是一種抑制內(nèi)皮細(xì)胞Tie-2受體酪氨酸激酶的物質(zhì),在本研究中,為了確定VE-PTP對(duì)阻礙腫瘤血管成熟所起的作用,來自美國哈佛醫(yī)學(xué)院的Shom Goel等設(shè)計(jì)了相關(guān)研究
丁香園 - 酪氨酸磷酸酶,腫瘤,抑制 - 2013-09-05
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