2024 ADA | GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動劑II期臨床研究數(shù)據(jù)發(fā)布
2024年ADA年會于2024年6月21日至24日在美國奧蘭多召開，翰森制藥HS-20094（GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動劑）的II期臨床研究數(shù)據(jù)以壁報(bào)+電子壁報(bào)現(xiàn)場問答形式在大會發(fā)布。
網(wǎng)絡(luò) - ADA，GLP-1R/GIPR - 2024-07-02
Lancet：新型GIP/GLP-1R雙靶點(diǎn)降糖新藥II期數(shù)據(jù)驚艷，HbA1c下降達(dá)2.4%
10月4日，禮來在第54屆歐洲糖尿病協(xié)會年會上公布了在研GIP/GLP-1R雙靶點(diǎn)降糖新藥LY3298176的一項(xiàng)IIb期研究的6個(gè)月臨床數(shù)據(jù)，LY3298176對2型糖尿病患者顯示出了極顯著的降糖減重效果：患者的HbA1c水平較基線降低了2.4%，平均體重降低了11.3kg（12.7%）。
MedSci原創(chuàng) - 降糖，GIP/GLP-1R - 2018-10-06
J Dermatolog Treat：可考慮使用GLP-1R治療合并2型糖尿病的輕度銀屑病患者
有人提出，用于治療2型糖尿病患者的胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）激動劑也可能改善銀屑病。然而，每一項(xiàng)研究的患者人數(shù)都相對較少。
MedSci原創(chuàng) - 2型糖尿病，銀屑病，GLP-1R - 2022-10-16
Hepatology： 丁酸鈉可以通過上調(diào)肝臟GLP-1R表達(dá)減少高脂飲食誘導(dǎo)的非酒精性脂肪性肝炎
眾所周知，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）具有廣譜的生物活性，它通過直接激活G蛋白偶聯(lián)受體的B類家族和間接非受體介導(dǎo)的途徑來調(diào)節(jié)機(jī)體的代謝過程。并且GLP-1受體（GLP-1R）激動劑在動物模型中對非酒精性脂肪肝?。∟AFLD）和脂肪性肝炎（NASH）具有顯著的治療效果。然而，臨床研究表明，GLP-1治療對一些NAFLD患者的肝脂肪變性幾乎沒有影響，表明這些患者可能發(fā)生GLP-1抗性。最近有研究報(bào)
MedSci原創(chuàng) - sodium，Butyrate，Non-alcoholic，steatohepatitis，GLP-1R - 2019-01-20
Pharmacol Res：GIP和GLP-2共同改善支持GIPR-GLP-2R共激動劑作為未來骨質(zhì)疏松癥治療的人類骨轉(zhuǎn)換
骨質(zhì)疏松癥是一種以骨量丟失、骨微結(jié)構(gòu)惡化為特征的疾病，本研究發(fā)現(xiàn)GIPR-GLP-2R共激動劑的成功開發(fā)，再加上聯(lián)合給藥對人體骨代謝的改善作用，支持這些共激動劑作為未來骨質(zhì)疏松的治療藥物。
MedSci原創(chuàng) - 骨質(zhì)疏松，GLP-2，GIP，GIPR-GLP-2R共激動劑 - 2022-01-26
Diabetes：利用靶向RNAi篩查探尋調(diào)控胰腺β細(xì)胞GLP-1R的內(nèi)吞轉(zhuǎn)運(yùn)因子——治療T2D的新的藥物靶點(diǎn)。
GLP-1受體（GLP-1R）是治療2型糖尿病（T2D）的重要靶點(diǎn)。鑒于激動劑結(jié)合受體的內(nèi)吞轉(zhuǎn)移是調(diào)控受體信號的重要途徑之一，良好的了解這一過程可能會促進(jìn)研發(fā)新的治療T2D的方案。研究人員篩選出29種已知的在G蛋白偶聯(lián)受體轉(zhuǎn)運(yùn)過程中具有一定的功能的蛋白質(zhì)——在GLP-1R增強(qiáng)胰腺β細(xì)胞分泌胰島素的過程中或可發(fā)揮一定作用。研究人員通過用GLR-1類似物exendin-4處理小鼠胰腺瘤MIN6B1細(xì)胞
MedSci原創(chuàng) - 內(nèi)吞作用，GLP-1R，胰島素分泌 - 2018-01-01
安進(jìn)減肥新藥AMG133放大招，直逼司美格魯肽和Tirzepatide！
大家知道，在減重和降糖這個(gè)領(lǐng)域，最引領(lǐng)風(fēng)騷的是Tirzepatide 和司美格魯肽（也譯為索馬魯肽），在業(yè)內(nèi)幾乎是王炸，一周一針，降糖減重，都十分顯著！看看此前的報(bào)道：
MedSci原創(chuàng) - 減肥，降糖藥物 - 2022-11-11
司美格魯肽，替爾泊肽，Retatrutide，三種減肥神藥，到底有何差異？
肥胖已然成為一種全球流行病，肥胖的發(fā)病率也在世界各國持續(xù)飆升。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）估計(jì)，全世界有13%的成年人患有肥胖癥。更重要的是，肥胖還會進(jìn)一步引發(fā)代謝綜合癥并伴隨各種并發(fā)癥，例如2型糖尿病、
MedSci原創(chuàng) - 減肥，減肥藥，司美格魯肽，替爾泊肽，retatrutide - 2023-10-09
NEJM：Tirzepatide頭對頭III期研究成功 降糖減重效果優(yōu)于索馬魯肽
對于II型糖尿病患者，GLP-1R， GIPR雙重激動劑Tirzepatide在改善血糖，降低體重方面的效果優(yōu)于索馬魯肽。
MedSci原創(chuàng) - 糖尿病，索馬魯肽，tirzepatide - 2021-06-30
“一藥多效”，不僅減重、降糖，還能治心衰！NEJM：死亡風(fēng)險(xiǎn)降低38%，生活質(zhì)量更高
SUMMIT 試驗(yàn)結(jié)果公布，替爾泊肽可降 HFpEF 伴肥胖患者心血管或心衰事件死亡風(fēng)險(xiǎn)，改善生活質(zhì)量等。還介紹相關(guān)療法研發(fā)情況，期待其為代謝疾病患者帶來更多治療選擇。
醫(yī)學(xué)新視點(diǎn) - 射血分?jǐn)?shù)保留心力衰竭，替爾泊肽 - 2024-11-19
降糖減重更勝一籌，研究揭示GLP-1類雙重激動劑的胰島素影響 | EASD 2024
這項(xiàng)隨機(jī)對照試驗(yàn)結(jié)果表明，GLP-1RA對胰島素分泌的影響更大，GIPRA則主要改善胰島素敏感性，兩者具有協(xié)同作用。這也解釋了為何雙重受體激動劑替爾泊肽在血糖控制和減重的效果上優(yōu)于GLP-1RA。
醫(yī)學(xué)新視點(diǎn) - GLP-1，EASD 2024 - 2024-09-12
長效降糖又減重！NEJM：新藥讓約90%患者血糖逆轉(zhuǎn)為正常
全球肥胖者多伴糖尿病前期，SURMOUNT-1 試驗(yàn)近 4 年結(jié)果顯示替爾泊肽可助此類肥胖患者減重、控糖、降患 2 型糖尿病風(fēng)險(xiǎn)，且介紹相關(guān)療法研發(fā)，有望增治療選擇。
醫(yī)學(xué)新視點(diǎn) - 肥胖，糖尿病前期 - 2024-11-15
Cell子刊綜述總結(jié)腸分泌激素GLP-1參與的心血管生物學(xué)
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是一種主要由腸道內(nèi)分泌細(xì)胞產(chǎn)生的激素，能夠通過調(diào)節(jié)胰島激素分泌、胃腸蠕動和食物攝取控制葡萄糖代謝和能量平衡，因此許多研究團(tuán)隊(duì)和藥企公司都在努力開發(fā)GLP-1受體激動劑用以治療糖尿病和肥胖除此之外，還有許多研究表明GLP-1可以作用于免疫系統(tǒng)抑制炎癥，多個(gè)組織的GLP-1R信號途徑能夠影響心血管功能健康和疾病發(fā)生。 ? 近日來自加拿大多倫多
生物谷 - 胰高血糖素樣肽-1，GLP-1 - 2016-07-07
Nature：人體最大蛋白質(zhì)家族研究獲重要成果
GCGR全長蛋白與抗體及小分子別構(gòu)調(diào)節(jié)劑復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)（左）和GLP-1R跨膜區(qū)與別構(gòu)調(diào)節(jié)小分子復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)（右）5月18日，國際學(xué)術(shù)期刊《自然》（Nature）同時(shí)在線發(fā)表兩篇兩項(xiàng)G蛋白偶聯(lián)受體（
中科院上海分院 - 蛋白質(zhì)家族 - 2017-05-18
nature：科學(xué)家發(fā)現(xiàn)：更好的治療糖尿病和肥胖癥的藥物
Monash University的突破性研究表明，如何“激活”主要糖尿病和肥胖癥藥物靶點(diǎn)的不同領(lǐng)域，指導(dǎo)未來的藥物開發(fā)和更好的疾病治療。
Medicalxpress - 治療，糖尿病，肥胖癥，藥物 - 2018-02-27
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