——以BTKi、PI3Ki為例
針對(duì)PI3K、BTK和BCL-2的靶向治療,已被批準(zhǔn)用于慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)。這些療法作用于非常明確的靶點(diǎn),但在I期試驗(yàn)中確定其II期劑量時(shí),仍只能從有限的方面進(jìn)行考慮。?
精準(zhǔn)藥物 - 靶向治療,PI3Ki,BTKi - 2022-09-23
王曉稼教授:探路前方,且看mTORi和PI3Ki如何逆轉(zhuǎn)內(nèi)分泌耐藥
SOLAR-1和BYLieve研究中PI3K抑制劑Alpelisib的積極探索,向世人展示了另一條通向逆轉(zhuǎn)內(nèi)分泌耐藥的康莊大路。
ioncology - mTORi,PI3K,內(nèi)分泌耐藥 - 2019-06-28
【靶點(diǎn)】PI3K
PI3K是一種胞內(nèi)磷脂酰肌醇激酶,與Src和RAS等癌基因的產(chǎn)物相關(guān)。PI3K信號(hào)通路是人類癌癥中最常被激活的信號(hào)通路之一,幾乎介導(dǎo)50%惡性腫瘤的發(fā)生。
精準(zhǔn)藥物 - 靶點(diǎn),PI3K - 2022-12-21
又一款PI3K抑制劑報(bào)上市 泛癌種PI3K抑制劑值得期待么?
近日,CDE官網(wǎng)顯示,Incyte/信達(dá)生物帕薩利司片(Parsaclisib)申報(bào)上市,此前已被納入優(yōu)先審評(píng),擬用于既往接受過(guò)至少兩種系統(tǒng)性治療的復(fù)發(fā)或難治性濾泡性淋巴瘤(FL)成人患者。
找藥寶典 - 2023-01-12
幾個(gè)PI3K抑制劑的專利布局分析
磷 脂 酰 肌 醇 3 激 酶 ( phosphoinositide 3-kinase,PI3K) 是 PI3K /Akt /mTOR 信號(hào)通路中的關(guān)鍵位點(diǎn),該通路與腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。
精準(zhǔn)藥物 - PI3K抑制劑 - 2023-01-03
Circulation:PI3Kβ調(diào)節(jié)周細(xì)胞成熟以控制血管重塑
周細(xì)胞(pericyte)是一種包圍全身毛細(xì)血管和靜脈中的內(nèi)皮細(xì)胞的細(xì)胞,其嵌入毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞的基膜中,通過(guò)物理接觸和旁分泌信號(hào)與內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞通訊,監(jiān)視和穩(wěn)定內(nèi)皮細(xì)胞的成熟過(guò)程。
MedSci原創(chuàng) - PI3K,血管生成,周細(xì)胞 - 2020-08-25
超越PI3Ks:靶向疾病中的磷酸肌醇激酶
多種磷酸肌醇激酶是各種人類疾病的治療靶點(diǎn),包括癌癥、病毒感染、神經(jīng)退行性疾病、發(fā)育障礙、糖尿病和炎癥性疾病。
小藥說(shuō)藥 - 催化磷脂酰肌醇3-磷酸,磷脂酰肌醇3,5-二磷酸 - 2022-11-24
NCB:PI3KC2α選擇性抑制劑的開(kāi)發(fā)
磷酸肌醇3-激酶?(PI3K)是一種脂質(zhì)激酶家族,通過(guò)調(diào)節(jié)肌醇的3’-OH磷酸化來(lái)調(diào)節(jié)細(xì)胞生理過(guò)程
精準(zhǔn)藥物 - PI3KC2α選擇性抑制劑,磷酸肌醇3-激酶? - 2022-09-27
Nat Immuno:PI3K 信號(hào)通路控制調(diào)節(jié)性T細(xì)胞種群
Foxp3陽(yáng)性的調(diào)節(jié)性體細(xì)胞(Treg, regulatory T cells)在維持機(jī)體免疫系統(tǒng)功能平衡重具有至關(guān)重要的作用。傳統(tǒng)T細(xì)胞(Tconv, conventional T cells)和調(diào)節(jié)性T細(xì)胞之間的一項(xiàng)顯著差別就是PI3K信號(hào)通路的活性。靜息態(tài)的T細(xì)胞中PI3K信號(hào)通路由負(fù)調(diào)控因子PTEN抑制,不會(huì)被激活,而當(dāng)Tconv細(xì)胞被激活時(shí)PTEN的活性會(huì)被下調(diào),但是Treg細(xì)胞不會(huì)。由
生物谷 - T細(xì)胞,Treg - 2015-01-19
FAKTION研究: PI3K/AKT通路抑制劑帶來(lái)新希望
2019年ASCO年會(huì)上將迎來(lái)多項(xiàng)腫瘤領(lǐng)域的重磅研究,其中對(duì)于激素受體陽(yáng)性乳腺癌患者,PI3K/AKT通路活化常出現(xiàn)在ER+乳腺癌患者中且與內(nèi)分泌治療耐藥相關(guān),即將報(bào)道的FAKTION試驗(yàn)將
腫瘤資訊 - PI3K/AKT,通路抑制劑,乳腺癌 - 2019-05-28
Nat Rev Drug Discov:PI3K抑制劑即將迎來(lái)大爆發(fā)
Nature子刊發(fā)布PI3K抑制劑研究綜述,整理了臨床研究中的重要發(fā)現(xiàn),以促進(jìn)PI3Kα 和PI3Kδ抑制劑的進(jìn)一步應(yīng)用, 總結(jié)了該領(lǐng)域的經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn)和未來(lái)機(jī)遇。
生物世界 - PI3K抑制劑 - 2021-06-23
專家解讀 | PI3Kβ調(diào)控PTEN缺陷型乳腺腫瘤的免疫逃避
本文報(bào)告了PI3Kβ作為PTEN缺失型乳腺癌中免疫逃避的主要介質(zhì),同時(shí)證明了PI3Kβ抑制使腫瘤細(xì)胞對(duì)免疫療法敏感。
iCombo - PI3Kβ,PTEN缺陷型乳腺腫瘤 - 2023-11-15
CLIN CANCER RES:靶向PI3Kδ治療成熟B細(xì)胞惡性腫瘤
B細(xì)胞受體(BCR)異?;顒?dòng)與成熟B細(xì)胞腫瘤發(fā)病密切相關(guān),這一概念已被BCR相關(guān)酶BTK和PI3Kδ抑制劑的臨床成功部分驗(yàn)證。這些抑制劑也存在缺陷,包括完全反應(yīng)不足,獲得性耐藥和毒性。CLIN CANCER RES近期發(fā)表了一篇文章,研究cyclic-AMP/PDE4信號(hào)通路抑制PI3K機(jī)制,尋找在該機(jī)制基礎(chǔ)上的聯(lián)合策略治療成熟B細(xì)胞惡性腫瘤。
MedSci原創(chuàng) - 成熟B細(xì)胞惡性腫瘤,PI3Kδ,靶向治療 - 2018-03-08
PI3K抑制劑局部給藥可防治急性肺損傷
磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)可能是肺損傷的治療靶點(diǎn)之一,局部應(yīng)用PI3K抑制劑可能是肺損傷最佳治療方法之一。 在氣管內(nèi)滴入脂多糖之前,通過(guò)鼻內(nèi)和胃內(nèi)途徑對(duì)小鼠應(yīng)用不同的PI3K抑制劑(1次/日,連用3天)。結(jié)果為,局部應(yīng)用PI3K抑制劑預(yù)防內(nèi)毒素誘導(dǎo)肺損傷的效果優(yōu)于全身應(yīng)用。不同PI3K抑制劑預(yù)防肺損傷效果不同,最可能原因?yàn)榛瘜W(xué)性質(zhì)、靶位和藥代動(dòng)力學(xué)差異。在小鼠和大鼠中,局部應(yīng)用 PI3K
肺損傷,PI3K - 2011-10-09
NCB:癌癥治療導(dǎo)致PI3激酶抑制劑抗藥性機(jī)制
Nature Chemical Biology上刊登了維也納研究人員的最新研究成果“A chemical-genetic screen reveals a mechanism of resistance to PI3Kinhibitors in cancer,”,文章中,研究人員發(fā)現(xiàn)了癌癥治療中導(dǎo)致PI3激酶(PI3K)抑制劑抗藥性的機(jī)制,將有助于科學(xué)家們?cè)?/p>
MedSci原創(chuàng) - 癌癥,PI3K - 2012-01-22
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