鉀通道阻滯劑（potassium channel blockers，PCBs），是一類可抑制K+通過膜通道的化合物，種類很多，有無機離子（如Cs、Ba等），有機化合物（如TEA、4-AP等），多種毒素（如蝎毒、蛇毒、蜂毒等）以及目前臨床治療藥物氨碘酮等。意味著這一類藥物可能也能間接治療腫瘤，尤其是毒素類，是否是一方面影響到離子通道，另一方面毒素本身的作用，促進腫瘤細胞死亡的可能。這也給很多有毒中藥的治療作用提供一個新的解釋。
2022-09-20
發(fā)現(xiàn)#BmKK2#，一種靶向Kv1.3的#耐熱毒素#，是#全蝎#的關(guān)鍵抗炎成分。BmKK2通過靶向和抑制#巨噬細胞##Kv1.3#的活性來抑制炎癥，從而抑制NF-κB-#NLPR3#通路的激活和隨后#炎癥因子#的釋放。
這項研究極有意思，BmKK2是耐熱的。事實上，它是短肽，不可能太耐熱！
在分子生物學中，BmKK2 毒素屬于#蝎子毒素#家族。 它們屬于蝎子毒素亞科 alpha-KTx 14。它們包括一種來自亞洲蝎子 Mesobuthus martensii Karsch 的新型短鏈肽，一種由 31 個氨基酸殘基組成的#鉀通道阻滯劑#。 該肽采用經(jīng)典的 alpha/beta 支架用于 alpha-KTxs。 BmKK2 選擇性地抑制延遲整流器 K+ 電流，但不影響快速瞬態(tài) K+ 電流。
與典型的短鏈蝎子毒素（例如 CTX 和 NTX）相比，α 螺旋更短，β 折疊元件更?。織l鏈僅由兩個殘基組成）。 毒素和通道之間存在 alpha 模式結(jié)合。 它對 Kv 通道的活性較低，預計它可能更喜歡一種具有較窄入口通道的 SK 通道作為特定受體。
但是，畢竟它是短肽，不可能耐煎煮，或火焙
2023-05-16發(fā)表于上海
2022-09-20
