iberdomide治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡II期結(jié)果喜人,Iberdomide是一種新型口服cereblon E3泛素連接酶免疫調(diào)節(jié)劑,是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物,可促進(jìn)Ikaros和Aiolos的蛋白酶體降解。此前發(fā)現(xiàn)對(duì)多發(fā)性骨髓瘤有較好的效果,這次又是SLE,這也表明它是一個(gè)有希望的蛋白降解劑,PROTAC
2023-03-26發(fā)表于上海
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在臨床前骨髓瘤模型中,#iberdomide#已顯示出與#地塞米松#、#蛋白酶體抑制劑#和#CD38單克隆抗體#的協(xié)同作用,治療#多發(fā)性骨髓瘤#,同樣也顯示出對(duì)#系統(tǒng)性紅斑狼瘡#的治療活性
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此外與#來(lái)那度胺#或#泊馬度胺#相比,#iberdomide#在結(jié)合#Cereblon#中顯示出更高的親和力,可導(dǎo)致靶蛋白(包括轉(zhuǎn)錄因子 Ikaros 和Aiolos)強(qiáng)效降解,從而轉(zhuǎn)化為更強(qiáng)效的抗#骨髓瘤#和免疫調(diào)節(jié)作用。
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