GetTopicDetailResponse(id=50734018e17, topicName=喹諾酮類, introduction=喹諾酮類, content=null, image=null, comments=1, allHits=1471, url=https://h5.medsci.cn/topic?id=40187, type=0, isShow=1, status=1, isAdmin=null, adminId=1, adminEncryptionId=1eae1, adminName=小M, createdBy=null, createdName=, createdAvatar=, createdTime=Fri May 29 21:19:53 CST 2020, time=2020-05-29, bannerImg=https://img.medsci.cn/202167/1623032167418_5160405.png, bannerImgH5=https://img.medsci.cn/202167/1623032167418_5160405.png, likes=0, followStatus=false, moduleDTOList=null, tagId=76106, tagList=[TagDto(tagId=76106, tagName=喹諾酮類)], ipAttribution=, topicAdmin=1, lengthMark=0)
[GetTopicListResponse(id=2128482, encodeId=01d821284827e, content=<a href='/topic/show?id=87a05084168' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#德拉沙星#</a>(delafloxacin)由Wakunaga制藥公司研發(fā)，后授權(quán)Melinta制藥公司開發(fā)的新一代廣譜<a href='/topic/show?id=77386391e6b' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#氟喹諾酮類#</a>抗生素。2017年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市，用于治療由易感細(xì)菌引起的<a href='/topic/show?id=2a061054849f' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染#</a>(ABSSSI)。跟<a href='/topic/show?id=7f7848124f5' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#左氧氟沙星#</a>、<a href='/topic/show?id=10296839318' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#環(huán)丙沙星#</a>、<a href='/topic/show?id=6b1b8e9908a' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#莫西沙星#</a>這些正負(fù)電荷中心分離(zwitterion)的喹諾酮類藥物不同，德拉沙星C7位上的胺堿性不夠強(qiáng)，因此，德拉沙星整個(gè)分子有弱酸性(pKa5.4)。在異噬溶酶體里面(pH5~5.5)，德拉沙星主要以中性分子形式存在，這有助于其通過(guò)細(xì)胞膜滲透入細(xì)菌內(nèi)。這可以解釋為什么在酸性環(huán)境下德拉沙星的最低抑菌濃度比其它<a href='/topic/show?id=50734018e17' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#喹諾酮類#</a>化合物要低2~32倍。對(duì)<a href='/topic/show?id=4b8896242d4' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#金黃色葡萄球菌#</a>，德拉沙星在pH5.5時(shí)的最低抑菌濃度比pH7.4時(shí)低了5~7倍，達(dá)到了0.00003μg/mL。與其他氟喹諾酮類抗菌藥物相比，德拉沙星具有更優(yōu)異的<a href='/topic/show?id=fd5610598e6d' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#抗革蘭陽(yáng)性菌#</a>活性。目前市場(chǎng)上最好的抗革蘭陽(yáng)性菌的氟喹諾酮類抗生素是莫西沙星，而德拉沙星對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌的最低抑菌濃度(MIC)是莫西沙星的1/2~1/4，對(duì)<a href='/topic/show?id=0b1b1059883f' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#甲氧西林敏感金黃色葡萄菌#</a>(MSSA)和<a href='/topic/show?id=aee48036e21' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#耐甲氧西林金黃色葡萄球菌#</a>(MRSA)的MIC90分別為0.008和0.5μg/mL。臨床Ⅲ期實(shí)驗(yàn)顯示，德拉沙星的療效與<a href='/topic/show?id=79b51952ee8' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#萬(wàn)古霉素#</a>和<a href='/topic/show?id=7ebf64048c3' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#氨曲南#</a>聯(lián)合使用的作用相當(dāng)。另外，德拉沙星對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌也有抑制活性，包括大腸埃希菌、難辨棱狀芽孢桿菌等。研究表明，德拉沙星有可能作為多種嚴(yán)重感染的替代治療藥物，包括<a href='/topic/show?id=8efc10598902' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#復(fù)雜性皮膚感染#</a>、<a href='/topic/show?id=fd6c356044b' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#醫(yī)院獲得性肺炎#</a>、<a href='/topic/show?id=a32d508e8c3' target=_blank style='color:#2F92EE;'>#心內(nèi)膜炎#</a>以及其他重癥感染性疾病。德拉沙星的藥用形式為德拉沙星葡甲胺鹽，可靜脈給藥或口服使用；不良反應(yīng)包括惡心、腹瀉、頭痛、轉(zhuǎn)氨酶升高和嘔吐等。, objectTitle=2021 NICE證據(jù)總結(jié)：抗菌藥物處方:delafloxacin治療社區(qū)獲得性肺炎【ES37】, objectType=guider, longId=22636, objectId=11a231c002999e48, topicUrl=null, isHasObj=0, objectCover=null, objectUrl=/guideline/show_article.do?id=11a231c002999e48, replyNumber=0, likeNumber=159, createdTime=2023-04-26, rootId=0, userName=俠膽醫(yī)心, userId=f63e4754896, projectId=1, avatar=, status=1, hasArticle=1, attachment=null, ipAttribution=香港, moduleDTOList=[ModuleDTO(moduleId=11a231c002999e48, moduleTitle=2021 NICE證據(jù)總結(jié)：抗菌藥物處方:delafloxacin治療社區(qū)獲得性肺炎【ES37】, moduleType=guider, hrefUrl=http://ermita.cn/guideline/show_article.do?id=11a231c002999e48)], followStatus=false, userIsMember=false, type=1, lengthMark=1)]
梅斯話題小助手
2020-05-29
前往app查看評(píng)論內(nèi)容
#德拉沙星#(delafloxacin)由Wakunaga制藥公司研發(fā)，后授權(quán)Melinta制藥公司開發(fā)的新一代廣譜#氟喹諾酮類#抗生素。2017年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市，用于治療由易感細(xì)菌引起的#急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染#(ABSSSI)。跟#左氧氟沙星#、#環(huán)丙沙星#、#莫西沙星#這些正負(fù)電荷中心分離(zwitterion)的喹諾酮類藥物不同，德拉沙星C7位上的胺堿性不夠強(qiáng)，因此，德拉沙星整個(gè)分子有弱酸性(pKa5.4)。在異噬溶酶體里面(pH5~5.5)，德拉沙星主要以中性分子形式存在，這有助于其通過(guò)細(xì)胞膜滲透入細(xì)菌內(nèi)。這可以解釋為什么在酸性環(huán)境下德拉沙星的最低抑菌濃度比其它#喹諾酮類#化合物要低2~32倍。對(duì)#金黃色葡萄球菌#，德拉沙星在pH5.5時(shí)的最低抑菌濃度比pH7.4時(shí)低了5~7倍，達(dá)到了0.00003μg/mL。與其他氟喹諾酮類抗菌藥物相比，德拉沙星具有更優(yōu)異的#抗革蘭陽(yáng)性菌#活性。目前市場(chǎng)上最好的抗革蘭陽(yáng)性菌的氟喹諾酮類抗生素是莫西沙星，而德拉沙星對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌的最低抑菌濃度(MIC)是莫西沙星的1/2~1/4，對(duì)#甲氧西林敏感金黃色葡萄菌#(MSSA)和#耐甲氧西林金黃色葡萄球菌#(MRSA)的MIC90分別為0.008和0.5μg/mL。臨床Ⅲ期實(shí)驗(yàn)顯示，德拉沙星的療效與#萬(wàn)古霉素#和#氨曲南#聯(lián)合使用的作用相當(dāng)。另外，德拉沙星對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌也有抑制活性，包括大腸埃希菌、難辨棱狀芽孢桿菌等。研究表明，德拉沙星有可能作為多種嚴(yán)重感染的替代治療藥物，包括#復(fù)雜性皮膚感染#、#醫(yī)院獲得性肺炎#、#心內(nèi)膜炎#以及其他重癥感染性疾病。德拉沙星的藥用形式為德拉沙星葡甲胺鹽，可靜脈給藥或口服使用；不良反應(yīng)包括惡心、腹瀉、頭痛、轉(zhuǎn)氨酶升高和嘔吐等。
