GetTopicDetailResponse(id=fd6c356044b, topicName=醫(yī)院獲得性肺炎, introduction=醫(yī)院獲得性肺炎, content=null, image=null, comments=1, allHits=1758, url=https://h5.medsci.cn/topic?id=35604, type=0, isShow=1, status=1, isAdmin=null, adminId=1, adminEncryptionId=1eae1, adminName=小M, createdBy=null, createdName=, createdAvatar=, createdTime=Fri May 29 21:19:53 CST 2020, time=2020-05-29, bannerImg=https://img.medsci.cn/202167/1623032167418_5160405.png, bannerImgH5=https://img.medsci.cn/202167/1623032167418_5160405.png, likes=0, followStatus=false, moduleDTOList=null, tagId=10623, tagList=[TagDto(tagId=10623, tagName=醫(yī)院獲得性肺炎)], ipAttribution=, topicAdmin=1, lengthMark=0)
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梅斯話題小助手
2020-05-29
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#德拉沙星#(delafloxacin)由Wakunaga制藥公司研發(fā)，后授權Melinta制藥公司開發(fā)的新一代廣譜#氟喹諾酮類#抗生素。2017年，美國FDA批準德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市，用于治療由易感細菌引起的#急性細菌性皮膚和皮膚結構感染#(ABSSSI)。跟#左氧氟沙星#、#環(huán)丙沙星#、#莫西沙星#這些正負電荷中心分離(zwitterion)的喹諾酮類藥物不同，德拉沙星C7位上的胺堿性不夠強，因此，德拉沙星整個分子有弱酸性(pKa5.4)。在異噬溶酶體里面(pH5~5.5)，德拉沙星主要以中性分子形式存在，這有助于其通過細胞膜滲透入細菌內(nèi)。這可以解釋為什么在酸性環(huán)境下德拉沙星的最低抑菌濃度比其它#喹諾酮類#化合物要低2~32倍。對#金黃色葡萄球菌#，德拉沙星在pH5.5時的最低抑菌濃度比pH7.4時低了5~7倍，達到了0.00003μg/mL。與其他氟喹諾酮類抗菌藥物相比，德拉沙星具有更優(yōu)異的#抗革蘭陽性菌#活性。目前市場上最好的抗革蘭陽性菌的氟喹諾酮類抗生素是莫西沙星，而德拉沙星對多數(shù)革蘭陽性菌的最低抑菌濃度(MIC)是莫西沙星的1/2~1/4，對#甲氧西林敏感金黃色葡萄菌#(MSSA)和#耐甲氧西林金黃色葡萄球菌#(MRSA)的MIC90分別為0.008和0.5μg/mL。臨床Ⅲ期實驗顯示，德拉沙星的療效與#萬古霉素#和#氨曲南#聯(lián)合使用的作用相當。另外，德拉沙星對革蘭陰性菌和厭氧菌也有抑制活性，包括大腸埃希菌、難辨棱狀芽孢桿菌等。研究表明，德拉沙星有可能作為多種嚴重感染的替代治療藥物，包括#復雜性皮膚感染#、#醫(yī)院獲得性肺炎#、#心內(nèi)膜炎#以及其他重癥感染性疾病。德拉沙星的藥用形式為德拉沙星葡甲胺鹽，可靜脈給藥或口服使用；不良反應包括惡心、腹瀉、頭痛、轉氨酶升高和嘔吐等。
