#氟喹諾酮類#

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氟喹諾酮類
2020-05-29

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#德拉沙星#(delafloxacin)由Wakunaga制藥公司研發(fā),后授權(quán)Melinta制藥公司開發(fā)的新一代廣譜#氟喹諾酮類#抗生素。2017年,美國FDA批準(zhǔn)德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市,用于治療由易感細菌引起的#急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染#(ABSSSI)。跟#左氧氟沙星#、#環(huán)丙沙星##莫西沙星#這些正負電荷中心分離(zwitterion)的喹諾酮類藥物不同,德拉沙星C7位上的胺堿性不夠強,因此,德拉沙星整個分子有弱酸性(pKa5.4)。在異噬溶酶體里面(pH5~5.5),德拉沙星主要以中性分子形式存在,這有助于其通過細胞膜滲透入細菌內(nèi)。這可以解釋為什么在酸性環(huán)境下德拉沙星的最低抑菌濃度比其它#喹諾酮類#化合物要低2~32倍。對#金黃色葡萄球菌#,德拉沙星在pH5.5時的最低抑菌濃度比pH7.4時低了5~7倍,達到了0.00003μg/mL。與其他氟喹諾酮類抗菌藥物相比,德拉沙星具有更優(yōu)異的#抗革蘭陽性菌#活性。目前市場上最好的抗革蘭陽性菌的氟喹諾酮類抗生素是莫西沙星,而德拉沙星對多數(shù)革蘭陽性菌的最低抑菌濃度(MIC)是莫西沙星的1/2~1/4,對#甲氧西林敏感金黃色葡萄菌#(MSSA)和#耐甲氧西林金黃色葡萄球菌#(MRSA)的MIC90分別為0.008和0.5μg/mL。臨床Ⅲ期實驗顯示,德拉沙星的療效與#萬古霉素##氨曲南#聯(lián)合使用的作用相當(dāng)。另外,德拉沙星對革蘭陰性菌和厭氧菌也有抑制活性,包括大腸埃希菌、難辨棱狀芽孢桿菌等。研究表明,德拉沙星有可能作為多種嚴(yán)重感染的替代治療藥物,包括#復(fù)雜性皮膚感染#、#醫(yī)院獲得性肺炎#、#心內(nèi)膜炎#以及其他重癥感染性疾病。德拉沙星的藥用形式為德拉沙星葡甲胺鹽,可靜脈給藥或口服使用;不良反應(yīng)包括惡心、腹瀉、頭痛、轉(zhuǎn)氨酶升高和嘔吐等。
2023-04-26發(fā)表于香港

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#氟喹諾酮類#藥物不會增加患者#自殺#傾向入院或急診就診風(fēng)險
2023-03-02發(fā)表于上海

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發(fā)現(xiàn)#腫瘤免疫治療#前1個月使用#抗生素#降低#免疫檢查點抑制劑#的療效。此后發(fā)現(xiàn)#益生菌#具有正向調(diào)節(jié)免疫的功能,包括#雙歧桿菌#、#阿克曼菌##瘤胃球菌#在內(nèi)的益生菌的特定亞型已經(jīng)被證明與晚期癌癥患者對ICI治療敏感性的改變有關(guān)。這項研究進一步證實了,尤其是#氟喹諾酮類#更應(yīng)該慎用!這項研究,對臨床的腫瘤病人#抗感染治療#提供非常有價值的信息。
2023-03-02發(fā)表于上海
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